Fentanil
Analgésico ou nova Droga de abuso ?
O fentanil é bem absorvido por via subcutânea, via transdérmica, bem como por via intrabucal (sucção de pastilha contendo citrato de fentanilo). Por administração parenteral, a ação do fentanil é mais rápida e de curta duração, relativamente à morfina ou meperidina:
o Via Intravenosa:
> InÃcio da ação: Pouco minutos após administração
> Duração da ação (analgesia): 30-60 minutos (para uma só dose até 100 µg)
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o Via intramuscular (citrato de fentanilo):
> InÃcio da ação: 7-15 minutos após administração
> Duração da ação (analgesia): 1-2 horas (para uma só dose até 100 µg)
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A absorção por via oral é uma combinação de uma absorção inicial pela mucosa oral com uma absorção mais prolongada pelo tracto gastrointestinal (TGI) a partir de fentanil deglutido. Por esta razão, a biodisponibilidade varia consoante a relação absorção mucosa oral/TGI.
ADMINISTRAÇÃO
DISTRIBUIÇÃO
O Fentanil é altamente lipofÃlico. Estudos em animais mostraram que, após absorção, o Fentanil é rapidamente distribuÃdo para o cérebro, coração, pulmões, rins, baço, seguido por uma menor redistribuição para músculos e tecido adiposo.
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A taxa de ligação à s proteÃnas plasmáticas é de 80-85%. A principal proteÃna transportadora é a α1-glicoproteÃna ácida, mas o fármaco tem capacidade de se ligar à albumina e a lipoproteÃnas. A fração livre aumenta com a diminuição do pH (caso de acidose)
METABOLISMO
O Fentanil é principalmente (mais de 90%) eliminado por biotransformação a metabolitos inactivos N-desalquilados e hidroxilados. É metabolizado no fÃgado e na mucosa intestinal a Norfentanil, pela ação do citocromo P450 3A4. Norfentanil mostrou ser farmacologicamente inactivo em estudos com animais.
Tudo indica que o Fentanil é fracamente metabolizado na pele. Estudos usando queratinócitos humanos indica que 92% da dose libertada por um sistema transdérmico não sofre alteração metabólica.
EXCREÇÃO
O Fentanil é excretado no leite humano. Menos de 7% da dose administrada é excretada, na forma inalterada, na urina, e 1% nas fezes. Os metabolitos são principalmente excretados na urina, enquanto que a excreção fecal é de menor importância. A clearance plasmática do fentanil é de 0,5 L/hr/kg
PubChem COMPOUND: http://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/summary/summary.cgi?cid=3345#x94 (consultado em 14/05/2013)​